تيجاسيل 50 مجم فيال تيجيسيكلين للتسريب الوريدي | Tygacil Tigecycline

إجابة سريعة: تيجاسيل Tygacil مضاد حيوي من شركة فايزر Pfizer، في كل فيال منه 50 مجم تيجيسيكلين على شكل مسحوق يذاب ثم يخفف ويعطى بالتسريب في الوريد فقط داخل المستشفى. يستعمل لعدوى الجلد والأنسجة الرخوة المعقدة وعدوى البطن المعقدة عندما لا تناسب المريض مضادات حيوية أخرى، والطبيب هو من يقرر استعماله وجرعته ومدته. وأهم تحذير أن الدراسات سجلت وفيات أكثر مع تيجاسيل مقارنة بالمضادات الحيوية الأخرى، لذلك يحفظ للحالات التي لا يصلح لها بديل.

ما هو تيجاسيل 50 مجم؟

تيجاسيل مضاد حيوي يعطى بالتسريب البطيء في الوريد فقط، فلا يوجد منه أقراص ولا يعطى في العضل. وعلى العلبة في صورة المنتج شعار شركة فايزر Pfizer واسم Tygacil، وتحته tigecycline أي تيجيسيكلين، ثم for injection أي للحقن، ثم 50 mg، ويتكرر 50 mg على الشريط البرتقالي في جانب العلبة. وبجانب العلبة فيال بغطاء برتقالي فيه مسحوق أصفر مائل إلى البرتقالي. أما السطر الصغير أعلى العلبة فغير مقروء في صورتنا، لذلك لا نذكر عدد الفيالات المكتوب عليها.

وبحسب ملخص خصائص تيجاسيل البريطاني المعتمد يحتوي كل فيال على 50 مجم من التيجيسيكلين على شكل كتلة أو مسحوق برتقالي، ويصبح في كل 1 مل من المحلول بعد الإذابة 10 مجم. والمكونات غير الفعالة هي اللاكتوز أحادي الهيدرات وحمض الهيدروكلوريك وهيدروكسيد الصوديوم لضبط الحموضة، وفي كل 5 مل من المحلول أقل من 23 مجم صوديوم، أي أنه خال من الصوديوم عمليًا. وتذكر معلومات المنتج المعتمدة من الوكالة الأوروبية للأدوية المكونات نفسها، وأن الفيالات توزع على المستشفيات في صينية من 10 فيالات.

وكلمات العلبة في صورتنا هي صياغة العلبة الأمريكية نفسها في النشرة الأمريكية المعتمدة لتيجاسيل على DailyMed، وفيها أن كل فيال للاستعمال مرة واحدة يحتوي على 50 مجم تيجيسيكلين مجففًا بالتجميد مع 100 مجم لاكتوز أحادي الهيدرات، وأنه يصرف بوصفة طبية فقط. واعتمدنا في باقي الصفحة على هذه المصادر الثلاثة وعلى صفحة التيجيسيكلين على ميدلاين بلس.

المادة الفعالة وطريقة عملها

التيجيسيكلين مضاد حيوي من مجموعة الجليسيلسيكلين، وهي مجموعة قريبة في تركيبها من التتراسيكلينات مثل الدوكسيسيكلين والمينوسيكلين، ويصنفه الملخص البريطاني ضمن التتراسيكلينات. وبحسب الملخص:

• طريقة العمل: يرتبط بالوحدة الصغيرة 30S في ريبوسوم البكتيريا، فيمنع دخول جزيئات الحمض النووي الناقل المحملة بالأحماض الأمينية، فلا تستطيع البكتيريا بناء بروتيناتها.
• إيقاف النمو: يعتبر بوجه عام موقفًا لنمو البكتيريا أكثر من كونه قاتلًا لها.
• مقاومة التتراسيكلينات: يتغلب على أهم آليتين تقاوم بهما البكتيريا التتراسيكلينات، وهما حماية الريبوسوم وضخ الدواء إلى خارج الخلية.
• بكتيريا لا يعمل عليها: السودوموناس إيروجينوزا والبروتيوس والبروفيدنسيا والمورجانيلا والسيراشيا مارسيسنس، فهي مقاومة له بطبيعتها.
• بكتيريا حساسة له عادة: المكورات العنقودية الذهبية والمكورات المعوية والمكورات العقدية والإشريكية القولونية، بينما قد تكون المقاومة المكتسبة مشكلة مع الأسينيتوباكتر بوماني والكلبسيلا الرئوية والإنتيروباكتر وبعض اللاهوائيات.

ويتوزع التيجيسيكلين بكثرة في أنسجة الجسم، ومتوسط عمر النصف للتخلص منه نحو 42 ساعة بعد الجرعات المتكررة، ويخرج أغلبه دون تغيير مع العصارة المرارية في البراز، ونحو الثلث مع البول. وتذكر النشرة الأمريكية أن امتصاصه من الفم ضعيف، ولذلك يعطى في الوريد.

دواعي استعمال تيجاسيل

بحسب الملخص البريطاني ومعلومات المنتج الأوروبية يستعمل للبالغين والأطفال من عمر 8 سنوات في علاج:

• عدوى الجلد والأنسجة الرخوة المعقدة، باستثناء عدوى القدم السكري.
• عدوى البطن المعقدة.

ويشترط الملخص ألا يستعمل إلا في الحالات التي لا تناسبها مضادات حيوية بديلة، مع مراعاة الإرشادات الرسمية للاستعمال الرشيد للمضادات الحيوية. وتضيف النشرة الأمريكية للبالغين من 18 سنة فأكثر التهاب الرئة البكتيري المكتسب من المجتمع، وتنص على أنه غير مخصص لعدوى القدم السكري، ولا لالتهاب الرئة المكتسب في المستشفى أو المرتبط بجهاز التنفس الصناعي، لأن تجربة مقارنة سجلت فيه وفيات أكثر وفعالية أقل. وتطلب النشرة الأمريكية أخذ عينات لمزرعة البكتيريا واختبار حساسيتها، واستعماله فقط لعدوى مثبتة أو مشتبه بقوة في أن سببها بكتيريا حساسة له. وتذكر ميدلاين بلس أن المضادات الحيوية لا تعالج نزلات البرد والإنفلونزا وغيرها من العدوى الفيروسية.

تحذير أساسي: زيادة الوفيات في الدراسات

تحمل النشرة الأمريكية تحذيرًا في إطار، وهو أعلى درجات التحذير فيها، من زيادة الوفيات لأي سبب في تحليل مجمع لدراسات المرحلتين الثالثة والرابعة عند المرضى الذين أخذوا تيجاسيل مقارنة بمضادات حيوية أخرى، بفرق 0.6% لم يعرف سببه، وتطلب حفظه للحالات التي لا تصلح لها علاجات بديلة. ويذكر الملخص البريطاني أن نسبة الوفاة في دراسات عدوى الجلد والبطن كانت 2.4% مع تيجاسيل مقابل 1.7% مع المضادات المقارنة، وأن ضعف فعاليته أو أمانه مقارنة بها لا يمكن استبعاده. وتشرح ميدلاين بلس أن هذه الوفيات كانت بسبب تفاقم العدوى أو مضاعفاتها أو أمراض أخرى، وأن الطبيب لا يستعمله إلا إذا تعذر علاج العدوى بدواء آخر.

جرعة تيجاسيل وطريقة إعطائه

تيجاسيل دواء يصرف بوصفة طبية ويعطيه الطبيب أو الممرض، والطبيب هو من يحدد الجرعة والمدة بحسب نوع العدوى وشدتها واستجابة المريض. والجرعات المعتمدة في الملخص البريطاني هي:

• البالغون: جرعة أولى 100 مجم، ثم 50 مجم كل 12 ساعة، لمدة 5 إلى 14 يومًا. وتذكر النشرة الأمريكية لالتهاب الرئة المكتسب من المجتمع مدة 7 إلى 14 يومًا.
• القصور الشديد في وظائف الكبد (Child Pugh C): جرعة أولى 100 مجم، ثم 25 مجم كل 12 ساعة، مع الحذر ومتابعة الاستجابة. ولا تعدل الجرعة في القصور البسيط أو المتوسط.
• الكلى وكبار السن: لا يلزم تعديل الجرعة في قصور الكلى أو مع الغسيل الكلوي أو عند كبار السن.
• الأطفال من 8 إلى أقل من 12 سنة: 1.2 مجم لكل كيلوجرام من الوزن كل 12 ساعة، بحد أقصى 50 مجم في الجرعة.
• المراهقون من 12 إلى أقل من 18 سنة: 50 مجم كل 12 ساعة.
• دون 8 سنوات: لا يستعمل، بسبب خطر تلون الأسنان وغياب بيانات الأمان.

ويعطى بالتسريب في الوريد فقط على مدى 30 إلى 60 دقيقة، ويفضل 60 دقيقة للأطفال. وتذكر النشرة الأمريكية أن استعماله تحت 18 سنة غير موصى به، وأن جرعات الأطفال مقترحة فقط عندما لا يوجد مضاد حيوي بديل. ومن يقلق من أنه أخذ جرعة زائدة أو فاتته جرعة يخبر الطبيب أو الممرض فورًا، كما تذكر معلومات المنتج الأوروبية.

تحضير المحلول في المستشفى

• يذاب مسحوق الفيال في 5.3 مل من محلول كلوريد الصوديوم 0.9% أو الدكستروز 5% أو محلول رينجر لاكتات، فيصبح التركيز 10 مجم في كل مل، ثم يسحب 5 مل فورًا ويضاف إلى كيس تسريب 100 مل. وجرعة 100 مجم تحتاج فيالين.
• في الفيال زيادة 6% في الكمية، لذلك 5 مل من المحلول تعادل 50 مجم.
• يجب أن يكون لون المحلول أصفر إلى برتقالي، وإذا لم يكن كذلك، أو ظهر لون أخضر أو أسود أو جزيئات، يتخلص منه.
• يعطى في خط وريدي مخصص أو عبر وصلة جانبية، ولا يعطى في الوصلة نفسها مع الأمفوتيريسين ب أو الديازيبام أو الإيزوميبرازول أو الأوميبرازول، ولا مع المحاليل التي ترفع درجة الحموضة فوق 7.
• يذكر الملخص البريطاني أن المحلول يستعمل فورًا بعد الإذابة والتخفيف، بينما تسمح النشرة الأمريكية بحفظه حتى 24 ساعة في درجة لا تزيد على 25 مئوية، منها 6 ساعات على الأكثر داخل الفيال، أو حتى 48 ساعة في الثلاجة بعد نقله فورًا إلى كيس كلوريد الصوديوم أو الدكستروز. ويتبع الفريق الطبي نشرة العبوة التي لديه.

موانع استعمال تيجاسيل

• الحساسية من التيجيسيكلين أو من أي مكون في الفيال.
• من لديه حساسية من مضادات التتراسيكلين، مثل المينوسيكلين والدوكسيسيكلين، قد يكون حساسًا للتيجيسيكلين أيضًا، بحسب معلومات المنتج الأوروبية.

التحذيرات والاحتياطات

يذكر الملخص البريطاني التحذيرات التالية:

• الحساسية الشديدة: سجلت تفاعلات تحسسية شديدة قد تهدد الحياة.
• الكبد: سجلت إصابات في الكبد أغلبها من نوع الركود الصفراوي، ومنها حالات فشل كبدي انتهت بالوفاة، ويتابع من لديه ركود صفراوي عن قرب.
• البنكرياس: قد يحدث التهاب حاد في البنكرياس، وأغلب الحالات ظهرت بعد أسبوع على الأقل من العلاج، وبعضها دون عوامل خطر معروفة، ويفكر الطبيب في إيقاف الدواء إذا اشتبه فيه.
• تجلط الدم: قد يطيل زمن البروثرومبين وزمن الثرومبوبلاستين الجزئي المنشط، وسجل معه نقص الفيبرينوجين، لذلك تقاس اختبارات التجلط ومنها الفيبرينوجين قبل بدء العلاج وبانتظام أثناءه، مع عناية خاصة بمن يأخذ مضادات التجلط.
• عدوى إضافية: قد تنمو بكتيريا أو فطريات غير حساسة له، وارتبط بطء التئام جرح العملية بعدوى إضافية في مرضى عدوى البطن.
• الإسهال: قد يحدث التهاب القولون الغشائي الكاذب كما مع أغلب المضادات الحيوية، ويتراوح من خفيف إلى مهدد للحياة.
• آثار مجموعة التتراسيكلينات: مثل الحساسية من ضوء الشمس، وارتفاع الضغط داخل الجمجمة دون ورم، والتهاب البنكرياس، وارتفاع نيتروجين اليوريا في الدم مع حموضة الدم وارتفاع الفوسفات.
• الأسنان: قد يسبب تلونًا دائمًا في الأسنان إذا استعمل أثناء تكونها.
• عدوى البطن الشديدة: يفكر الطبيب في إضافة مضاد حيوي آخر عند المرضى الشديدي المرض الذين لديهم ثقب واضح في الأمعاء أو بداية تسمم دموي.

ويطلب الملخص قياس وظائف الكبد واختبارات التجلط وصورة الدم والأميليز والليباز قبل البدء وبانتظام أثناء العلاج. وتنصح ميدلاين بلس بتجنب التعرض الطويل لأشعة الشمس وأجهزة التسمير، ولبس ملابس واقية واستعمال واقي الشمس، وإخبار الطبيب عن أي مرض في الكبد.

التداخلات الدوائية

• الوارفارين ومضادات التجلط: قلل التيجيسيكلين تصفية الوارفارين في دراسة على متطوعين، ولأنه يطيل اختبارات التجلط تتابع هذه الاختبارات عن قرب عند الجمع بينهما.
• التاكروليمس والسيكلوسبورين: قد يرتفع مستواهما في الدم، فيقاس المستوى أثناء العلاج لتجنب السمية.
• حبوب منع الحمل: قد تقل فعاليتها مع المضادات الحيوية، وتنصح ميدلاين بلس باستعمال وسيلة أخرى لمنع الحمل أثناء العلاج.
• الكيتوكونازول والريفامبيسين: الأدوية التي تثبط أو تنشط بروتين النقل المسمى P جليكوبروتين قد تغير مستوى التيجيسيكلين في الجسم.
• الديجوكسين: لا يحتاج إلى تعديل الجرعة.

ولا يتأثر التيجيسيكلين بالأدوية التي تثبط إنزيمات الكبد من مجموعة CYP450 أو تنشطها، لأن الجسم لا يحول منه إلا القليل. ويخبر المريض أو أهله الطبيب بكل الأدوية والمكملات التي يأخذها.

الأعراض الجانبية لتيجاسيل

أشهر الآثار في الدراسات الغثيان (21%) والقيء (13%)، وتظهر عادة في أول يومين من العلاج وتكون خفيفة أو متوسطة. ويذكر الملخص البريطاني:

• شائعة جدًا: الغثيان والقيء والإسهال.
• شائعة: التسمم الدموي والصدمة الإنتانية، والالتهاب الرئوي، والخراريج والعدوى، وطول زمن التجلط في التحاليل، وانخفاض السكر، وانخفاض البروتين في الدم، والدوخة، والتهاب الوريد، وألم البطن وعسر الهضم وفقدان الشهية، وارتفاع إنزيمات الكبد والبيليروبين، والحكة والطفح الجلدي، وبطء التئام الجروح، وتفاعل مكان الحقن، والصداع، وارتفاع الأميليز ونيتروجين اليوريا.
• غير شائعة: نقص الصفائح الدموية، والتهاب البنكرياس الحاد، واليرقان وإصابة الكبد، والتهاب الوريد مع تجلط، وألم أو تورم مكان الحقن.
• نادرة: نقص الفيبرينوجين.
• غير معروفة التكرار: الحساسية الشديدة، والفشل الكبدي، وتفاعلات جلدية شديدة منها متلازمة ستيفنز جونسون.

وتطلب ميدلاين بلس الاتصال بالطبيب فورًا مع الإسهال الشديد المائي أو الدموي، الذي قد يظهر حتى بعد شهرين أو أكثر من انتهاء العلاج، أو احمرار الجلد مع بثور أو تقشر، أو تورم الوجه والحلق وصعوبة التنفس أو البلع، أو ألم مستمر يبدأ في البطن وقد يمتد إلى الظهر، أو علامات عدوى جديدة مثل الحرارة والرعشة.

القيادة واستعمال الآلات

قد يسبب تيجاسيل الدوخة، وهذا قد يؤثر على القيادة وتشغيل الآلات بحسب الملخص البريطاني، فلا يقود المريض إذا شعر بها.

الحمل والرضاعة

يذكر الملخص البريطاني أن البيانات عن استعماله في الحامل قليلة أو غير موجودة، وأن دراسات الحيوانات أظهرت سمية على التكاثر. ومثل التتراسيكلينات قد يسبب عيوبًا دائمة في أسنان الجنين، تلونًا وعيوبًا في المينا، وتأخرًا في تكون العظام إذا تعرض له في النصف الثاني من الحمل، لذلك لا يستعمل أثناء الحمل إلا إذا كانت حالة المرأة تتطلبه. وفي الرضاعة لا يعرف هل يخرج في لبن الأم، وقد وجد في لبن الحيوانات، فيوازن الطبيب بين فائدة الرضاعة للطفل وفائدة العلاج للأم ليقرر إيقاف أحدهما. وتذكر النشرة الأمريكية أن ضعف امتصاصه من الفم يجعل تعرض الرضيع المتوقع منخفضًا، وتذكر ميدلاين بلس أن الطبيب قد يطلب عدم الرضاعة أثناء العلاج ولمدة 9 أيام بعد آخر جرعة.

الجرعة الزائدة

لا يوجد علاج نوعي للجرعة الزائدة بحسب الملخص البريطاني. وفي متطوعين أصحاء أدت جرعة واحدة 300 مجم على 60 دقيقة إلى زيادة الغثيان والقيء، ولا يزال التيجيسيكلين بكميات تذكر بالغسيل الكلوي.

التخزين

يحفظ الفيال قبل الإذابة في درجة أقل من 25 مئوية بحسب الملخص البريطاني، ومدة صلاحيته عامان. وتذكر النشرة الأمريكية الحفظ بين 20 و25 مئوية مع السماح بالتعرض المؤقت لدرجة بين 15 و30 مئوية. ويحفظ بعيدًا عن نظر الأطفال ومتناولهم، ولا يستعمل بعد تاريخ الانتهاء، ولا يتخلص منه في الصرف الصحي أو مع القمامة المنزلية.

بدائل ومنتجات ذات صلة على الموقع

• فيبرامايسين 100 مجم: دوكسيسيكلين في كبسولات، من التتراسيكلينات القريبة من التيجيسيكلين، ومن لديه حساسية منه قد يكون حساسًا لتيجاسيل.
• لينزوليد 600 مجم: مضاد حيوي من مجموعة مختلفة هي الأوكسازوليدينونات، في أقراص.
• أميكاسين 500 مجم فيال: مضاد حيوي أمينوجليكوزيدي للحقن، ويذكر الملخص البريطاني لتيجاسيل أنهما متوافقان عند إعطائهما عبر الوصلة الجانبية نفسها وتيجاسيل مخفف في كلوريد الصوديوم.
• زيثروماكس 500 مجم فيال: أزيثروميسين للتسريب الوريدي، من مجموعة الماكروليدات.

هذه ليست بدائل يختار المريض بينها، فاختيار المضاد الحيوي قرار الطبيب بحسب نوع العدوى ونتيجة المزرعة وحساسية البكتيريا.

بطاقة المنتج

أسئلة شائعة عن تيجاسيل

ما المادة الفعالة في تيجاسيل 50 مجم؟

تيجيسيكلين 50 مجم في كل فيال، على شكل مسحوق برتقالي يذاب قبل الاستعمال، بحسب الملخص البريطاني ومعلومات المنتج الأوروبية.

هل تيجاسيل أقراص أو حقن في العضل؟

لا، هو مسحوق يذاب ثم يخفف في كيس محلول، ويعطى بالتسريب في الوريد فقط على مدى 30 إلى 60 دقيقة.

ما جرعة تيجاسيل للبالغين؟

يحددها الطبيب، والجرعة في الملخص البريطاني 100 مجم أولًا ثم 50 مجم كل 12 ساعة لمدة 5 إلى 14 يومًا، وتقل مع القصور الشديد في الكبد.

هل تيجاسيل من التتراسيكلينات؟

هو من مجموعة الجليسيلسيكلين القريبة جدًا من التتراسيكلينات، وقد يسبب آثارها مثل الحساسية من الشمس وتلون الأسنان.

هل يعمل تيجاسيل على بكتيريا السودوموناس؟

لا، فالسودوموناس إيروجينوزا والبروتيوس والبروفيدنسيا والمورجانيلا مقاومة له بطبيعتها، بحسب الملخص البريطاني.

هل يستعمل لالتهاب الرئة المكتسب في المستشفى؟

لا، فالنشرة الأمريكية تنص على أنه غير مخصص له، لأن تجربة مقارنة سجلت فيه وفيات أكثر وفعالية أقل.

هل يعطى تيجاسيل للأطفال؟

لا يعطى دون 8 سنوات، وفوقها يستعمل فقط عندما لا يوجد مضاد حيوي بديل، وبجرعة يحسبها الطبيب بالوزن أو العمر.

ما أشهر الأعراض الجانبية لتيجاسيل؟

الغثيان والقيء والإسهال، وتظهر عادة في أول يومين، ومن الآثار المهمة التهاب البنكرياس واضطراب الكبد واختبارات التجلط.

المصادر

روجعت المعلومات الدوائية في هذه الصفحة على المصادر الدولية التالية للمادة الفعالة:

• eMC (النشرات المعتمدة من هيئة الأدوية البريطانية MHRA): Tygacil 50mg powder for solution for infusion
• EMA (الوكالة الأوروبية للأدوية، معلومات المنتج المعتمدة): Tygacil Pi
• DailyMed (ملصقات إدارة الغذاء والدواء الأمريكية FDA): TYGACIL- tigecycline injection, powder, lyophilized, for solution
• MedlinePlus (المكتبة الوطنية الأمريكية للطب): Tigecycline Injection