إنتريستو ساكوبيتريل وفالسارتان 100 مجم 28 قرص | Entresto 100 mg

إجابة سريعة: إنتريستو 100 Entresto أقراص مغلفة من نوفارتس، يجمع الساكوبيتريل والفالسارتان، والعبوة 28 قرصًا. وتركيز 100 مجم يعادل في النشرة الأوروبية 49 مجم ساكوبيتريل و51 مجم فالسارتان، وهو جرعة البداية المعتادة لفشل القلب المزمن مع ضعف ضخ القلب، قرص مرتين يوميًا، بوصفة طبية.

ما هو إنتريستو 100؟

على العلبة: إنتريستو 100 مجم، ساكوبيتريل/فالسارتان، بالفم، 28 قرصًا مغلفًا، من نوفارتس. ومرجعنا النشرة الأوروبية المعتمدة لإنتريستو من وكالة الأدوية الأوروبية، وفيها يكتب هذا التركيز 49 مجم/51 مجم.

ومن نفس العائلة إنتريستو 50 لجرعة البداية المنخفضة، وإنتريستو 200 وإنتريستو 200 عبوة 56 قرصًا للجرعة المستهدفة. ويستعمل غالبًا مع أدوية فشل القلب الأخرى مثل حاصرات بيتا كـكونكور.

دواعي الاستعمال

• فشل القلب المزمن المصحوب بأعراض مع انخفاض الكسر القذفي، للكبار.
• فشل القلب المزمن المصحوب بأعراض مع ضعف انقباض البطين الأيسر، للأطفال من عام فأكثر.

الجرعة للكبار

جرعة البداية الموصى بها قرص 49/51 مجم، أي إنتريستو 100، مرتين يوميًا. وتضاعف بعد 2 إلى 4 أسابيع إلى الجرعة المستهدفة 97/103 مجم مرتين يوميًا حسب التحمل. ويبدأ بجرعة أقل 24/26 مجم مرتين يوميًا مع زيادة أبطأ كل 3 إلى 4 أسابيع لمن لا يأخذون مثبطات الإنزيم المحول أو حاصرات المستقبلات أو يأخذونها بجرعات منخفضة، ولمن ضغطهم الانقباضي بين 100 و110.

متى لا يبدأ؟

• البوتاسيوم أعلى من 5.4 للكبار.
• الضغط الانقباضي أقل من 100.
• قبل مرور 36 ساعة على آخر جرعة من مثبطات الإنزيم المحول مثل الإنالابريل، لخطر التورم الوعائي.

مهلة الـ36 ساعة

لا يجمع إنتريستو مع مثبطات الإنزيم المحول مطلقًا. وعند التحويل منها ينتظر 36 ساعة بعد آخر جرعة قبل أول قرص، وعند التحويل العكسي ينتظر 36 ساعة بعد آخر قرص إنتريستو. ولا يجمع مع حاصر مستقبلات آخر لأنه يحتوي الفالسارتان.

ضعف الكلى والكبد وكبار السن

جرعة كبار السن تتبع وظائف الكلى. ومع ضعف الكلى المتوسط يفكر في نصف جرعة البداية، ومع الشديد يستعمل بحذر بنصف جرعة البداية، ولا ينصح به في الفشل الكلوي النهائي. ومع ضعف الكبد المتوسط يستعمل بحذر بنصف جرعة البداية، ويمنع مع الضعف الشديد وتليف الكبد الصفراوي والركود الصفراوي.

طريقة الأخذ

يبلع القرص مع كوب ماء، مع الأكل أو بدونه، ولا ينصح بكسره أو سحقه. وإذا نسيت جرعة تؤخذ التالية في موعدها. والفالسارتان في إنتريستو يمتص أكثر من الفالسارتان في الأقراص الأخرى، فلا تقارن الجرعات مباشرة.

موانع الاستعمال

• الحساسية من المادتين أو المكونات.
• الجمع مع مثبطات الإنزيم المحول، أو خلال 36 ساعة من إيقافها.
• تاريخ تورم وعائي مع مثبطات الإنزيم أو حاصرات المستقبلات، أو التورم الوعائي الوراثي أو مجهول السبب.
• الأليسكيرين لمرضى السكر أو مع معدل ترشيح أقل من 60.
• ضعف الكبد الشديد وتليف الكبد الصفراوي والركود الصفراوي.
• الثلث الثاني والثالث من الحمل.

هبوط الضغط والكلى والبوتاسيوم

أشيع الآثار لدى الكبار هبوط الضغط 17.6%، وارتفاع البوتاسيوم 11.6%، وضعف الكلى 10.1%. والهبوط أكثر لدى من تجاوزوا 65 عامًا ومرضى الكلى ومن ضغطهم أقل من 112، فيقاس الضغط عند البدء وكل رفع للجرعة. ومع الهبوط أو ارتفاع البوتاسيوم أو ضعف الكلى يعدل الطبيب الأدوية الأخرى أو يخفض الجرعة مؤقتًا أو يوقفها، ويفكر في الإيقاف إذا تجاوز البوتاسيوم 5.4.

التورم الوعائي

سجل لدى 0.5% من المرضى. ومع تورم الوجه أو الشفاه أو اللسان أو الحلق يوقف فورًا ولا يعاد مطلقًا، وتورم الحنجرة قد يكون قاتلًا ويحتاج إسعافًا فوريًا.

التداخلات الدوائية

• الستاتينات: رفع إنتريستو ذروة الأتورفاستاتين حتى الضعف، فيحتاط عند الجمع.
• السيلدينافيل وأدوية الانتصاب المشابهة: زاد انخفاض الضغط، فيحتاط عند البدء.
• مدرات البول الحافظة للبوتاسيوم والسبيرونولاكتون ومكملات البوتاسيوم: ترفع البوتاسيوم والكرياتينين، فيقاسان.
• مسكنات الالتهاب: قد تضر الكلى لدى كبار السن ومع الجفاف.
• الليثيوم: قد يرتفع لمستوى سام.

الحمل والرضاعة

لا ينصح به في الثلث الأول ويمنع في الثلثين الثاني والثالث، ويوقف فور اكتشاف الحمل. ولا ينصح به أثناء الرضاعة لاحتمال آثار على الرضيع.

لماذا يسمى 100 مجم؟

توضح النشرة الأوروبية أن تركيزات 24/26 و49/51 و97/103 مجم يشار إليها في بعض المراجع بـ50 و100 و200 مجم، أي مجموع المادتين تقريبًا. فإنتريستو 100 هو قرص 49 مجم ساكوبيتريل و51 مجم فالسارتان.

كيف يعمل؟

يعمل إنتريستو بطريقتين معًا: الساكوبيتريل يتحول لمادة نشطة تثبط إنزيم النيبريليسين، فتزيد الببتيدات المدرة للصوديوم التي قد توسع الأوعية وتزيد إدرار البول والصوديوم وتقلل تضخم القلب وتليفه، والفالسارتان يحجب مستقبلات الأنجيوتنسين 2 فيمنع أثره الضار على القلب والكلى. ولأن هرمون BNP يتكسر بالنيبريليسين، فهو ليس مؤشرًا مناسبًا لمتابعة فشل القلب مع إنتريستو.

دراسة بارادايم

في الدراسة الأساسية على 8442 مريضًا بفشل القلب مع انخفاض الكسر القذفي، قورن إنتريستو بالإنالابريل مع علاجات فشل القلب الأخرى. وخلال متوسط متابعة 27 شهرًا قلل إنتريستو الوفاة القلبية أو دخول المستشفى بسبب فشل القلب بنسبة 20%، 21.8% مقابل 26.5%، وقلل الوفاة من أي سبب بنسبة 16%.

ماذا يحدث للدواء في الجسم؟

يتفكك القرص إلى فالسارتان وساكوبيتريل يتحول لمادته النشطة، وتبلغ ذروتها بين ساعة وساعتين، ويصل للمستوى الثابت بعد 3 أيام من الجرعات المنتظمة مرتين يوميًا. والأكل لا يؤثر بشكل مهم.

آثار أخرى وتنبيهات

من الشائعة الأنيميا ونقص البوتاسيوم وهبوط السكر والدوخة والصداع والإغماء والكحة والإسهال والغثيان والتهاب المعدة والإرهاق والفشل الكلوي. وسجلت نادرًا هلاوس واضطرابات نوم وارتياب، ومعها قد يوقف الدواء. والتورم الوعائي أكثر لدى أصحاب البشرة السمراء، 2.4% مقابل 0.5% مع الإنالابريل. ويحتاط الطبيب مع فشل القلب من الدرجة الرابعة وضيق شريان الكلية.

الأطفال

في دراسة بانوراما على 375 طفلًا بفشل القلب من شهر حتى 18 عامًا، كان الأمان مشابهًا للكبار. والأقراص المغلفة لا تناسب الأطفال أقل من 40 كيلو، ولهم شكل حبيبات. ولمن بين 40 و50 كيلو جرعة البداية 24/26 مجم مرتين يوميًا، ومن 50 كيلو فأكثر 49/51 مجم، أي إنتريستو 100.

الجرعة الزائدة

تحمل متطوعون أصحاء جرعة واحدة 583/617 مجم، وأهم عرض متوقع للجرعة الزائدة هبوط الضغط، ويعالج حسب الأعراض، ولا يزال الدواء غالبًا بالغسيل الكلوي لارتباطه القوي بالبروتين.

التخزين

يحفظ حسب التعليمات المطبوعة على العلبة، بعيدًا عن متناول الأطفال.

بطاقة المنتج

أسئلة شائعة عن إنتريستو 100

كم مرة يؤخذ إنتريستو 100؟

مرتين يوميًا، وقد يضاعف الطبيب الجرعة بعد 2 إلى 4 أسابيع.

كم أنتظر بعد آخر جرعة إنالابريل؟

36 ساعة على الأقل بعد آخر جرعة من أي مثبط للإنزيم المحول.

كم يوم تكفي العلبة؟

28 قرصًا تكفي 14 يومًا بجرعة قرص مرتين يوميًا، ويحدد الطبيب موعد رفع الجرعة.

هل يمكن كسر القرص؟

لا ينصح بكسر أو سحق الأقراص، وتبلع كاملة مع كوب ماء، وللأطفال الصغار شكل حبيبات.

ماذا أفعل مع تورم الوجه أو الشفاه؟

يوقف الدواء فورًا ويطلب المساعدة الطبية، ولا يعاد مرة أخرى.

هل يؤخذ مع الأكل؟

يمكن أخذه مع الأكل أو بدونه، مع كوب ماء وفي مواعيد ثابتة.

هل يؤثر على القيادة؟

أثره بسيط، لكن قد تحدث دوخة أو إرهاق أحيانًا، فينتبه المريض.

هل أستطيع قياس BNP لمتابعة القلب؟

BNP ليس مؤشرًا مناسبًا مع إنتريستو لأنه يتكسر بالإنزيم الذي يثبطه الدواء، ويحدد الطبيب التحليل البديل.

المصادر

روجعت المعلومات الدوائية في هذه الصفحة على المصادر الدولية التالية للمادة الفعالة:

• EMA (الوكالة الأوروبية للأدوية، معلومات المنتج المعتمدة): Entresto