زيلجانز توفاسيتينيب 5 مجم 60 قرص | Xeljanz 5 mg

إجابة سريعة: زيلجانز 5 مجم Xeljanz أقراص مغلفة من فايزر، في كل قرص 5 مجم توفاسيتينيب، والعبوة زجاجة فيها 60 قرصًا. وهو مثبط لإنزيمات JAK يستعمل للروماتويد والتهاب المفاصل الصدفي والتهاب الفقار اللاصق والتهاب القولون التقرحي والتهاب المفاصل مجهول السبب لدى الأطفال. والجرعة المعتادة في الروماتويد 5 مجم مرتين يوميًا لا تتجاوزها، مع الأكل أو بدونه. ولا يستعمل لمن تجاوز 65 عامًا أو المدخنين أو ذوي خطر القلب أو الأورام إلا إذا لم تتوفر بدائل مناسبة.

ما هو زيلجانز؟

على الزجاجة: زيلجانز أقراص توفاسيتينيب 5 مجم، 60 قرصًا في الزجاجة، من فايزر. ومرجعنا معلومات المنتج المعتمدة من الوكالة الأوروبية للأدوية لزيلجانز.

ومن أدوية الروماتويد على الموقع أوليوميانت 4 وباريتافا 4 ورينفوك 15، ومن الميثوتريكسات الذي يجمع معه إيموتريكسات 10.

دواعي الاستعمال

• الروماتويد المتوسط إلى الشديد: مع الميثوتريكسات للبالغين بعد عدم الاستجابة لدواء معدل للمرض أو أكثر، أو وحده عند عدم تحمل الميثوتريكسات.
• التهاب المفاصل الصدفي: مع الميثوتريكسات بعد عدم الاستجابة لدواء معدل سابق.
• التهاب الفقار اللاصق النشط: بعد عدم الاستجابة للعلاج التقليدي.
• التهاب القولون التقرحي المتوسط إلى الشديد: بعد عدم الاستجابة أو فقدانها أو عدم التحمل للعلاج التقليدي أو البيولوجي.
• التهاب المفاصل المتعدد لدى الأطفال: من عمر سنتين، ومنه التهاب المفاصل الصدفي لدى الأطفال.

الجرعة

• الروماتويد والتهاب المفاصل الصدفي والتهاب الفقار: 5 مجم مرتين يوميًا، ولا تتجاوز.
• القولون التقرحي: جرعة تحريضية 10 مجم مرتين يوميًا لمدة 8 أسابيع، وقد تمتد 8 أسابيع أخرى، ثم 5 مجم مرتين يوميًا للاستمرار. ويوقف إذا لم تظهر فائدة بعد 16 أسبوعًا.

ويمكن أخذه مع الأكل أو بدونه، ومن يصعب عليه البلع يمكنه سحق القرص وأخذه مع الماء. والزجاجة 60 قرصًا تكفي 30 يومًا بجرعة 5 مجم مرتين يوميًا.

من لا يأخذه إلا بلا بديل؟

تنص النشرة على عدم استعماله إلا عند غياب بدائل مناسبة لمن هم:

• في عمر 65 عامًا أو أكثر.
• مصابون بأمراض تصلب الشرايين أو لديهم عوامل خطر للقلب، مثل التدخين الحالي أو الطويل السابق.
• لديهم عوامل خطر للأورام، مثل ورم حالي أو سابق.

والسبب زيادة العدوى الخطيرة والجلطات القلبية والأورام والوفيات لدى هذه الفئات في دراسة كبيرة على مرضى روماتويد من عمر 50 عامًا مع عامل خطر قلبي.

موانع الاستعمال

• الحساسية من التوفاسيتينيب أو أي من مكونات القرص.
• الدرن النشط أو عدوى خطيرة مثل تسمم الدم أو العدوى الانتهازية.
• ضعف الكبد الشديد.
• الحمل والرضاعة.

التحاليل قبل البدء وأثناء العلاج

• الدرن: فحص للدرن الكامن والنشط قبل البدء، ويعالج الكامن أولًا.
• الخلايا الليمفاوية: لا يبدأ إذا كانت أقل من 750، وتقاس عند البدء ثم كل 3 أشهر.
• العدلات: لا يبدأ للبالغين إذا كانت أقل من 1000، وتقاس عند البدء وبعد 4 إلى 8 أسابيع ثم كل 3 أشهر.
• الهيموجلوبين: لا يبدأ للبالغين إذا كان أقل من 9 جم/ديسيلتر، ويتابع بنفس المواعيد.
• الدهون: ترتفع غالبًا خلال 6 أسابيع، فتقاس بعد 8 أسابيع من البدء.

التحذيرات المهمة

• العدوى الخطيرة: قد تكون قاتلة، وأكثرها الالتهاب الرئوي والحزام الناري والتهاب المسالك البولية، وخطر العدوى الانتهازية أعلى في آسيا.
• الحزام الناري: أكثر لدى اليابانيين والكوريين ومن لديهم خلايا ليمفاوية أقل من 1000، وينصح بتحديث اللقاحات قبل البدء.
• الجلطات الوريدية: سجلت جلطات رئوية وساقية وجلطات الجيوب الوريدية الدماغية، وكانت أكثر مع الجرعة الأعلى.
• ثقب الجهاز الهضمي: حذر لمن لديهم التهاب الرتوج أو يأخذون الكورتيزون أو المسكنات غير الستيرويدية.
• الرئة: سجل مرض الرئة الخلالي، ومرضى الروماتويد الآسيويون أكثر عرضة له.
• اللقاحات الحية: لا تعطى معه.

الآثار الجانبية

في أول 3 أشهر من الدراسات كانت أكثر الآثار: الصداع 3.9%، والتهابات الجهاز التنفسي العلوي 3.8%، والتهابات تنفسية فيروسية 3.3%، والإسهال 2.9%، والغثيان 2.7%، وارتفاع الضغط 2.2%. وأوقف 3.8% العلاج بسبب الآثار في هذه الفترة.

الكبد والكلى والتداخلات

مع ضعف الكبد المتوسط أو ضعف الكلى الشديد، ومنه الغسيل الكلوي، تصبح الجرعة 5 مجم مرة يوميًا بدل مرتين. ومع المثبطات القوية لـCYP3A4 مثل الكيتوكونازول، أو الفلوكونازول الذي يثبط CYP3A4 وCYP2C19 معًا، تقل الجرعة بنفس الطريقة. أما الريفامبيسين فقد يقلل الفعالية.

الحمل والرضاعة

ممنوع أثناء الحمل والرضاعة، وتستعمل السيدة في سن الإنجاب وسيلة منع حمل فعالة أثناء العلاج ولمدة 4 أسابيع على الأقل بعد آخر جرعة.

كيف يعمل؟

التوفاسيتينيب مثبط انتقائي قوي لعائلة إنزيمات JAK، ويثبط JAK1 وJAK2 وJAK3 وبدرجة أقل TYK2، فيقلل إشارات السيتوكينات المسؤولة عن الالتهاب في المفاصل والأمعاء.

القلب والأورام بالتفصيل

في دراسة أمان بعد التسويق على مرضى روماتويد من عمر 50 عامًا مع عامل خطر قلبي إضافي، زادت الجلطات القلبية مع التوفاسيتينيب مقارنة بمثبطات TNF، كما زادت الأورام وخاصة سرطان الرئة والأورام الليمفاوية وسرطانات الجلد غير الميلانينية. ولذلك يفحص الجلد دوريًا، ويناقش الطبيب الخطر مع المدخنين الحاليين أو السابقين لفترات طويلة ومن تجاوزوا 65 عامًا.

الجلطات: من هم الأكثر عرضة؟

غير عوامل خطر القلب والأورام، يستعمل بحذر لمن لديهم جلطة سابقة، أو جراحة كبرى قريبة، أو عدم حركة لفترة، أو يأخذون موانع حمل هرمونية مركبة أو علاجًا هرمونيًا بديلًا، أو لديهم اضطرابات تخثر وراثية. ويوقف فورًا مع علامات الجلطة مثل تورم الساق وألمها أو ضيق النفس المفاجئ.

مرضى السكر واللقاحات

سجلت حالات انخفاض سكر الدم بعد البدء لدى من يأخذون أدوية السكر، وقد تحتاج جرعاتها تعديلًا. وينصح بتحديث كل اللقاحات قبل البدء، خاصة للأطفال، مع عدم إعطاء اللقاحات الحية أثناء العلاج، والتفكير في لقاح الحزام الناري الوقائي حسب الإرشادات.

القيادة والجرعة الزائدة

تأثيره على القيادة ضئيل أو معدوم. ولا يوجد ترياق للجرعة الزائدة، ويراقب المريض ويعالج حسب الأعراض، ويخرج أكثر من 95% من جرعة 100 مجم خلال 24 ساعة.

التخزين

لا يحتاج درجة حرارة خاصة، ويحفظ في العبوة الأصلية لحمايته من الرطوبة.

بطاقة المنتج

أسئلة شائعة عن زيلجانز 5

كم مرة آخذ زيلجانز يوميًا؟

في الروماتويد 5 مجم مرتين يوميًا، ولا تتجاوز هذه الجرعة.

هل يؤخذ مع الميثوتريكسات؟

نعم، في الروماتويد والتهاب المفاصل الصدفي يجمع غالبًا مع الميثوتريكسات.

كم تكفي الزجاجة؟

60 قرصًا تكفي 30 يومًا بجرعة قرص مرتين يوميًا.

هل يمكن سحق القرص؟

نعم، لمن يصعب عليه البلع يسحق ويؤخذ مع الماء.

ما التحاليل المطلوبة قبل البدء؟

فحص الدرن وصورة الدم مع الخلايا الليمفاوية والعدلات والهيموجلوبين، ثم الدهون بعد 8 أسابيع.

هل يناسب من تجاوز 65 عامًا؟

لا يستعمل لهم إلا إذا لم تتوفر بدائل مناسبة، لزيادة العدوى والجلطات والأورام.

هل يسبب الحزام الناري؟

قد ينشط فيروس الحزام الناري، وينصح بتحديث اللقاحات قبل البدء.

ما جرعة القولون التقرحي؟

10 مجم مرتين يوميًا 8 أسابيع قد تمتد، ثم 5 مجم مرتين يوميًا.

هل يرفع الكوليسترول؟

نعم، ترتفع الدهون غالبًا خلال 6 أسابيع، فتقاس بعد 8 أسابيع.

كم مدة منع الحمل بعده؟

4 أسابيع على الأقل بعد آخر جرعة.

هل يخفض السكر؟

سجل انخفاض السكر لدى بعض من يأخذون أدوية السكر بعد البدء، فتتابع القياسات.

هل يؤخذ مع موانع الحمل الهرمونية؟

يستعمل بحذر مع موانع الحمل المركبة لأنها من عوامل خطر الجلطات، فيناقش الطبيب البديل.

المصادر

روجعت المعلومات الدوائية في هذه الصفحة على المصادر الدولية التالية للمادة الفعالة:

• EMA (الوكالة الأوروبية للأدوية، معلومات المنتج المعتمدة): Xeljanz